Introduction
De très nombreuses cibles des substances actives se trouvent à l'intérieur de l'organisme et bien souvent à l'intérieur des cellules, voire à l'intérieur d'organites intracellulaires. Ainsi, pour atteindre sa cible, un xénobiotiques, c'est à dire un composé étranger, doit être, au minimum, absorbé par l'organisme. Il doit, comme le composé violet, traverser des membranes cellulaires.

Par contre, un xénobiotique qui ne peut pas traverser les membranes cellulaires, comme le composé vert, même s'il a une forte affinité pour la cible qui se trouve à l'intérieur de la cellule, n'aura aucun effet car il ne pourra atteindre cette cible.
Plusieurs mécanismes de passage membranaire sont connus : la diffusion passive, le transport actif, la pinocytose, la diffusion facilitée et la filtration. Dans le cadre des xénobiotiques, les trois premiers mécanismes sont importants et seront explicités dans ce chapitre. De plus, pour chacun de ces 3 mécanismes, des applications pratiques seront développées sous forme d'exercices. Les deux derniers mécanismes sont présentés plus rapidement.